漫话西药抗菌药物沙星军团_气功作用_气功_气功养生

执业药师考试结束了，我们“药师在线”的考生（尤其是提高班考生）纷纷表示考的棒棒哒，对我们所创作的药学漫画也是赞不绝口，萌萌的画风均出自最萌小画手晓艺老师（此处应有掌声），那么从这一期开始，博文老师准备推出“博文带你学药学”的栏目，结合年的考试，把我们的漫画药学做的更具系统性和实用性，也请各位朋友多提建议，这第一期我们从抗菌药物开始（接下来要开脑洞了）。细菌城，一座微生物界著名的城市，其城墙（细胞壁）坚固，城墙内有一条美丽的绕城河（细胞膜），城中分布着核电站（核糖体），维持着整个城市的电力供应，城中央是一座城堡（DNA），（此处要补充一句，细菌是原核细胞生物，没有明确的细胞核和核膜，只有拟核，这里把核糖体和DNA分开表达，只是为了更好理解）这座著名的城市一直影响着我们人类的健康，那么作为药学人，我们都采取了哪些办法去攻克这座城池呢？既然这座城由四部分组成，那么我们就有四个“军事目标”可以攻击，今天要介绍的就是擅长直接攻击城堡的沙星军团，所谓攻击城堡就是抑制DNA螺旋酶（G-）和拓扑异构酶IV（G+），阻碍DNA的复制而达到杀菌的作用。沙星类药物的母核结构为喹啉酮环，结构中的3-羧基，4-羰基是沙星军团的特殊武器（活性必须基团，如图所示），所以我们也称之为人工合成的喹诺酮类抗菌药物。沙星军团目前最常见的为第三代军团和第四代军团，三代军团的元老当属诺氟沙星老将军，老将军手持利剑（1为N甲基取代）和盾牌（7位碱性哌嗪基取代），而且也是第一个引入F原子取代的喹诺酮类药物，所以也叫氟哌酸。实验证明，老将军手中的“乙基”剑为1位脂肪烃取代的绝佳选择，而手持的“哌嗪”盾牌也是7位取代的最好选择，不仅可以增加药物活性，尤其是对革兰阴性菌（G-），同时还可以增加药物的脂溶性，但是老将军的在体内的生物利用度却仅有35%~45%。环丙沙星是军团中的特殊兵种——忍者，环丙手持的“三角镖”（1位环丙基）锋利无比，实战证明1位环丙基取代是在此位点芳香环取代最好的选择，这位小忍者最擅长在体外与G-作战（体外抗G-活性最好），对铜绿假单胞菌、葡萄球菌、军团菌等细菌的作战能力也强于其他战士，但与老将军有着相同的问题，就是生物利用度不高，只有38%~60%。接下来是左氧氟沙星，老左还有个孪生弟弟叫右氧氟沙星，兄弟合体叫氧氟沙星（外消旋体），虽与老将军（诺氟）和小忍者（环丙）同属第三代军团，但老左可谓是沙星军团的生力军，手持喷水枪，喷出水溶性好（为氧氟沙星8倍），活性好（为氧氟沙星2倍），副作用小（远低于氧氟沙星，且为目前上市中的沙星类药物中毒性最小的）的活性小泡泡（1，8位手性环氧环），市面上只能见到老左，而见不到他孪生弟弟（右氧氟沙星）的原因是他的活性是其弟的8~倍。小L洛美沙星可爱至极，属于第三代里面的小鲜肉，风一般的小和尚，擅长使用气功（结构中含有两个F原子取代），脂溶性非常好，口服吸收迅速，一改第三代沙星军团生物利用度低的问题，生物利用度可达90%~98%，但是小和尚L也有他的问题，与他的结构也息息相关，小鲜肉的两个氟原子不仅带来了更好的脂溶性，也带来了更强的光毒性，他是所有沙星类药物中最易发生光敏反应的药物。江山代有才人出，沙星军团迎来了第四代军团，这一代士兵抗菌谱更广，活性更强，尤其是对G+的活性明显高于老将军（诺氟）和小忍者（环丙），但是对铜绿假单胞菌作用较差。这一代军团的武器的得到了改良，代表药物老莫——莫西沙星，手持重锤（7位吡咯并吡啶取代），结构中还含有甲氧基，口服后吸收、分步均非常迅速，绝对生物利用度达91%，尤其是对G+的活性较强且不易产生耐药性，与其他战友比产生光敏毒性及中枢神经系统兴奋性的倾向较小，所以服药期间病人无需采取特殊措施防护紫外线。沙星军团是唯一可以与β-内酰胺军团相媲美的合成抗菌药物，但凡事都有利弊，这只军队的主要问题（不良反应）也是非常之多而且很严重的（如下图所示）。图1胃肠道反应：食欲不振，消化不良，恶心，呕吐。图2神经系统反应：头晕，失眠，幻觉，焦虑，烦躁，抽搐，癫痫。图3变态反应：血管神经性水肿，皮肤瘙痒和皮疹。图4光毒性反应：直接或间接暴露于阳光或紫外线下可引起皮肤轻度红斑，严重可致疱疹。图5心脏的毒性：可引起心脏病患者的Q-T间期延长图6对肌肉、骨骼系统的影响：关节病变，肌腱炎或肌腱断裂。图7肝、肾损害：转氨酶和碱性磷酸激酶升高。血尿，间质性肾炎。年真题（药学专业知识二）87.可抑制细菌DNA螺旋酶的是（）A.磷霉素B.替考拉宁C.利福平D.舒巴坦E.左氧氟沙星答案：漫画不能白看

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